Сырой порошок Lorcaserin HCL (846589-98-8)

30 октября 2018

Сырой порошок гидрохлорида лоркасерина является агонистом рецептора серотонина 2C (5-HT2C) и пероральным лекарством, которое способствует….


Статус: В массовом производстве
За штуку: 25kg / Drum
Производительность: 1380kg / месяц

Необработанный порошок Lorcaserin HCL (846589-98-8) видео

 

Необработанный порошок Lorcaserin HCL (846589-98-8) Технические характеристики

наименование товара Сырой Лорказерин гидрохлорид порошок
Химическое название Сырой порошок Lorcaserin HCL, Лорказерин
Бренд NAme BELVIQ
Класс наркотиков Ингибитор рецептора 5-HT2C
Номер по CAS 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Молекулярный Formula C11H15Cl2N
Молекулярный W8 232.15
Моноизотопная масса 231.058154899
Таяние POINT  данные недоступны
Freezing POINT данные недоступны
Биологический Half-Life Период полувыведения лорказерина составляет приблизительно 11 часов. Порошок лорказерина выводится преимущественно с мочой (92%) и с калом (2.2%)
цвет Белый порошок
Растворимость  Растворимость в воде: 0.0709 мг / мл
Хранение Tемпера тура  -20 ° C.
AРИМЕНЕНИЕ Агонист рецептора серотонина 2C (HT2C) для снижения веса. Увеличивает потребление пищи и способствует насыщению централизованно

 

Сырой порошок Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Описание

Сырой порошок лорказерина гидрохлорида представляет собой гидрохлорид, полученный реакцией порошка лорказерина с одним эквивалентом соляной кислоты. Используется как лекарство от ожирения. Лорказерин гидрохлорид является агонистом рецептора 5HT2c, показанным для использования у взрослых с ИМТ ≥30 или с ИМТ ≥27 и, по крайней мере, с одним связанным с весом состоянием, таким как гипертония, диабет 2 типа или дислипидемия. Порошок лорказерина гидрохлорида действует, подавляя аппетит и вызывает чувство сытости и, как полагают, позволяет избежать развития порока сердца, связанного с активацией рецепторов 5-HT2B, области мозга, которая, как известно, играет важную роль в регулировании голода и приема пищи. Активируя эти рецепторы, порошок гидрохлорида лорказерина может снизить потребление пищи, уменьшая аппетит и заставляя человека чувствовать себя сытым даже после того, как он съел меньше еды, чем обычно. был одобрен сегодня FDA в знаковом решении после 2 лет тщательной проверки.

Порошок лорказерина гидрохлорида специально указан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и повышенной физической активности для хронического контроля веса у взрослых с клинически ожирением (ИМТ 30 кг / мХNUMX или выше) и взрослых с избыточным весом (ИМТ 2 кг / м27 или выше) по крайней мере с одним связанным с весом сопутствующим условием.

Порошок Lorcaserin гидрохлорида используется вместе с диетой и физическими упражнениями для лечения ожирения. Иногда его используют для лечения ожирения, которое может быть связано с диабетом, высоким уровнем холестерина или высоким кровяным давлением.

Lorcaserin гидрохлорид не будет лечить любое состояние здоровья (такие как болезни сердца, диабет, высокое кровяное давление). Продолжайте принимать любые другие лекарства, которые ваш врач прописал для лечения этих состояний.

Порошок Lorcaserin Hcl (846589-98-8) Механизм действия

Хотя точный механизм неизвестен, считается, что он включает селективную активацию рецепторов 5-HT2C в анорексигенных проиомеланокортиновых нейронах в дугообразном ядре гипоталамуса. Это приводит к снижению потребления пищи и сытости за счет стимулирования высвобождения альфа-меланокортина, стимулирующего гормон, который действует на рецепторы меланокортина-4.

Порошок лорказерина гидрохлорида работает, контролируя аппетит, в частности, активируя рецепторы мозга для серотонина, нейромедиатора, который вызывает чувство сытости и удовлетворения. Прием пищи контролируется центром насыщения, расположенным в вентромедиальном ядре гипоталамуса, и центром голода, находящимся в боковом гипоталамусе. Различные входы из высших центров и желудочно-кишечного тракта сходятся в дугообразном ядре, где присутствуют два типа нейронов, контролирующих потребление пищи. Во-первых, группа, стимулирующая прием пищи, продуцирующая агути-родственный белок и нейропептид Y; и, во-вторых, группа, ингибирующая прием пищи, содержащая нейроны транскрипта (CART) и проопиомеланокортина (POMC), регулируемые кокаином и амфетамином. POMC содержит рецепторы 5-HT 2C, которые при активации высвобождают альфа-меланоцит-стимулирующий гормон (альфа-MSH). И ингибирующие, и стимулирующие нейроны дополнительно проецируют паравентрикулярное ядро ​​в гипоталамус. Паравентрикулярное ядро ​​содержит рецепторы меланоцитов 4 (MC4R), которые подавляют аппетит в терапевтических дозах. Порошок лорказерина гидрохлорида действует как селективный агонист 5-HT 2C на нейронах POMC, что, в свою очередь, вызывает высвобождение альфа-МСГ. В дальнейшем альфа-МСГ действует на MC4R в паравентрикулярном ядре гипоталамуса, что приводит к снижению аппетита. В сверхтерапевтических дозах гидрохлорид лорказерина также действует на рецепторы 5-HT 2B и 5-HT 2A.

Преимущества порошка Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

  • Порошок Лоркасерина HCL представляет собой селективный агонист рецептора 5-HT2C, который, как полагают, снижает потребление пищи через центральную систему POMC. Преимущества порошка Лоркасерина HCL:
  • Порошок Lorcaserin HCL используется вместе с диетой и физическими упражнениями для лечения ожирения.
  • Порошок Lorcaserin HCL иногда используется для лечения ожирения, которое может быть связано с диабетом, высоким уровнем холестерина или высоким кровяным давлением.
  • Порошок Lorcaserin HCL не будет лечить любое основное состояние здоровья (например, болезни сердца, диабет, высокое кровяное давление).

Рекомендуемая доза Lorcaserin Hcl (846589-98-8) дозировка

Порошок Lorcaserin HCL выпускается в форме таблеток и обычно принимается 1-2 раза в день, с едой или без нее. Лорказерин необходимо использовать вместе с диетой с пониженным содержанием калорий и планом упражнений.

Рекомендуемая доза порошка лорказерина hcl составляет 10 мг перорально два раза в день. Лорказерин можно принимать независимо от еды. Лорказерин hcl следует отменить пациентам, у которых не удалось достичь по крайней мере 5% потери веса к 12-й неделе, поскольку у этих пациентов вряд ли будет значительная потеря веса при продолжении лечения.

Побочные эффекты порошка Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

Порошок лоркасерина Hcl используется для лечения хронического контроля веса у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) 30 или выше (ожирение) в качестве дополнения к низкокалорийной диете и упражнениям. Он также одобрен для использования взрослыми с ИМТ 27 или выше (избыточный вес) и у которых есть по крайней мере одно связанное с весом состояние, такое как высокое кровяное давление (гипертония) или высокий уровень холестерина (дислипидемия). Однако он также может иметь некоторые побочные эффекты. Как показано ниже:

 TУ него наиболее распространенные побочные эффекты:

  • -Головная боль,
  • -Головокружение,
  • -Усталость,
  • -Тошнота,
  • -Сухость во рту,
  • Запор и
  • Гипогликемия (низкий уровень сахара в крови).

 Другие менее распространенные, но серьезные побочные эффекты, связанные с лорказерином, включают:

  • Проблемы с клапаном сердца,
  • Изменения во внимании или памяти,
  • -Психические проблемы,
  • Депрессия или мысли о самоубийстве,
  • -Болевые эрекции,
  • Медленное сердцебиение,
  • -Снижение количества клеток крови, и
  • - Увеличение уровня гормона пролактина.